EN AR FR ES DE
Imatinib - الطب العملي: الوصف ، والأسعار ، واسترداد

إيماتينب

إيماتينيب - دواء يستخدم في العلاج الكيميائي للسرطان. بسبب عملها ينتمي إلى الأدوية المضادة للسرطان من مجموعة من مثبطات البروتين كيناز. وقد تم تطوير هذا الدواء لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الدم النخاعي المزمن مع فيلادلفيا كروموسوم وإدراجها في المعاملة في عام 2001 (Glivec في أوروبا وفي الولايات المتحدة، جليفيك، نوفارتيس). كان إدخال imatinib انفراجة في علاج سرطان الدم النخاعي المزمن. وعلى النقيض من استخدامها من قبل وكلاء العلاج الكيميائي إيماتينب لديه الانتقائية العالية للخلايا التي تحتوي على كروموسوم فيلادلفيا، لديها أكثر فعالية والتسامح أفضل. ومع ذلك، بعض أنواع السرطان، على الرغم من وجود كروموسوم فيلادلفيا، مقاومة لإيماتينب. نتائج المقاومة ، في جملة أمور ، من الطفرات التي تقلل من الحساسية كيناز إلى المخدرات. حاليا يدل على إيماتينب، بالإضافة إلى علاج ابيضاض الدم النقوي المزمن، وتشمل أيضا سرطان الدم الحاد الليمفاوي مع كروموسوم فيلادلفيا، متلازمات التكاثر النقيي من وجود PDGFR الجينات المعدلة، متقدمة التجمع الحمضات و / أو سرطان الدم اليوزيني المزمن مع وجود هذا الجين FIP1L1-PDGFR، وكذلك الأورام انسجة الجهاز الهضمي (GIST) من تحور وعدة غير تشغيلية الجلد الليفية عقيدية.
تحركات البروتينات هي الانزيمات التي الفوسفات (الفسفرة - تفاعل كيميائي ينطوي على إلحاق مجموعة الفوسفات) بروتينات أخرى في الخلية، وبالتالي تنظم نشاطها. في الخلايا الطبيعية ، ينظم نشاط كينازات البروتين بشكل صارم ، بينما في الخلايا السرطانية غالباً ما يخرج عن السيطرة ويكون مفرطاً. هذا يؤدي إلى خلل في العديد من مسارات الخلوية واضطرابات السيطرة على دورة الخلية، وبالتالي يؤدي إلى زيادة انقسام الخلايا ونمو الورم غير المنضبط. تثبيط ، أي تثبيط نشاط كيناز البروتين المفرط ، هو الهدف العلاجي لمجموعة الأدوية المضادة للسرطان. Imatinib يثبط نشاط البروتين كيناز BCR-ABL في الخلايا اللوكيميا التي تحتوي على ما يسمى ب كروموسوم فيلادلفيا. لا يعمل إيماتينب بشكل أساسي إلا على الخلايا السرطانية لأن الخلايا الطبيعية لا تحتوي على كروموسوم فيلادلفيا. وصفت الصبغي في خلايا نخاع العظام للمرضى الذين يعانون من سرطان الدم النخاعي المزمن لأول مرة في عام 1960 وسميت باسم المدينة حيث تم اكتشافه. ويتم إنتاجه عن طريق نقل شظايا الوراثية المعلومات (أي والنبات) بين الكروموسومات اثنين، أي ما بين كروموسوم 9 و 22. ويضم يسمى اضطراب صبغي فيلادلفيا مزيج من الجينات وتسمى BCR-ABL، ومتصلا الجينات التي تم إنشاؤها حديثا هي المسؤولة عن التشكل تخليق البروتين من BCR ABL. وقد زاد هذا البروتين ونشاط التيروزين كيناز غير المنضبط. وهذا يؤدي إلى الفسفرة التيروزين شديدة من البروتينات المشاركة في الإشارات بين الخلايا. تثبيط BCR-ABL التي كتبها إيماتينب يؤدي إلى تثبيط انقسام الخلايا وأفكارك موت الخلايا السرطانية. وقد وضعت إيماتينب كدواء المستهدفة، الذي كان إلى تثبيط بروتين معين في الخلايا السرطانية المهمة. وقد أظهرت الدراسات اللاحقة التي إيماتينب أيضا تمنع نشاط تحركات البروتينات الأخرى ذات الصلة الأورام الخبيثة (بما في ذلك تحركات مستقبلات KIT كيناز وبعض عوامل النمو)، والذي يحدد فعاليته في علاج بعض أنواع السرطان.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا المرتبطة باستخدام إيماتينب تشمل: اضطرابات دموية، والغثيان، والتقيؤ، والإسهال، وآلام في البطن، وذمة (وخصوصا حول العينين والأطراف السفلية)، وتشنجات العضلات، والصداع، وضعف والطفح الجلدي. الآثار الجانبية هي في الغالب متشابهة في جميع المؤشرات. الاختلافات تتعلق أساسا لخطر كبت نقي العظم (نخاع العظم قمع)، من خطر النزيف المعدي المعوي (شديدة أحيانا وقاتلة) وخطر مشاكل في الكبد.
واحدة من الآثار الجانبية الشائعة لل imatinib هو تثبيط وظيفة نخاع العظام. هناك خطر كبير من نقص المحببات / قلة العدلات ، وأحيانا شديدة ، ونقص الصفيحات وفقر الدم. نتيجة للاضطرابات الدموية هي زيادة خطر العدوى نتيجة لانقاص المناعة. مطلوب مراقبة الدم المتكرر أثناء العلاج. قلة العدلات القاسية أو نقص الصفيحات تتطلب تخفيض الجرعة أو قد يكون مؤشرا على التوقف عن الاستخدام. أعراض شائعة جدا في الجهاز الهضمي (غثيان، قيء، إسهال، عسر الهضم وآلام البطن)، والتهاب وتقرح ممكن من الجهاز الهضمي. النزيف من القناة الهضمية هو الأكثر شيوعا في المرضى الذين يعانون من GIST. ومن بين الآثار الجانبية الخطيرة لإيماتينب قد تحدث الاحتفاظ بها، أو احتباس السوائل، بما في ذلك الانصباب الجنبي (يسبب ضيق في التنفس، والسعال الجاف)، التامور، والاستسقاء. في حالة حدوث إفراز كبير ، قد يكون من الضروري إزالة السوائل من التجويف الجنبي (الصرف) والأكسجين. من غير المرجح أن تحدث وذمة عامة ، استسقاء وذمة رئوية. كبار السن والأشخاص الذين يعانون من اضطرابات قلبية معرضون بشكل خاص للأعراض المرتبطة باحتباس السوائل. في هذه الحالات ، هناك حاجة إلى رعاية طبية خاصة خلال فترة العلاج. قد يترافق استخدام المستحضر مع زيادة في إنزيمات الكبد بالإضافة إلى خطر تلف الكبد (بما في ذلك فشله ونخرته). يوجد خطر معين من ردود الفعل السلبية الكبدية الوخيمة عند استخدام imatinib والعلاج الكيميائي بجرعة عالية بالتوازي. إذا تم استخدام هذا النظام العلاجي ، من الضروري توخي الحذر الشديد والمراقبة الدقيقة لوظيفة الكبد. قد يرتبط بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط اليوزينيات (HES) ومشاركة القلب في بعض الأحيان مع حدوث صدمة قلبية ، عكسها بعد العلاج المناسب. منذ زيادة خطر أمراض القلب سلبي يحدث في المرضى الذين يعانون من متلازمة فرط اليوزينيات أو زيادة عدد الحمضات (الحمضات) في سياق الجماعات واللوكيميا الأخرى، قبل علاج المرضى في هذه المجموعات يرجى استشارة الطبيب. في المرضى الذين يعانون من أورام الجهاز الهضمي الغير قطوعة اللحمية و / أو ورم خبيث من هذه الأورام قد يتعرض النزيف المعوي أو نزيف داخل الورم. يجب توخي الحذر عند المرضى بعد استبدال الغدة الدرقية بدلا من ليفوثروكسين. في هؤلاء المرضى هناك خطر قصور الغدة الدرقية. يجب مراقبة تركيز هرمون TSH. الآثار الجانبية قد تؤثر على الجهاز العصبي. ومن الشائع جدا الصداع ، والدوخة أقل ، والاعتلال العصبي المحيطي ، ومشاكل الذاكرة ، والنعاس ، والتشنجات ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة والنزف الدماغي. هو بطلان Imatinib خلال فترة الحمل لأنها قد تتسبب في ضرر الجنين. حتى الآن ، لم يتم توضيح ما إذا كان إيماتينيب يؤثر على الخصوبة ، ويدمر الخلايا التناسلية ، ويمكن أن يسبب العقم الذي لا رجعة فيه. لم يظهر إيماتينيب أن له تأثير مطفر. وعلاوة على ذلك، قد يؤدي إيماتينب في تفاعلات فرط الحساسية الشديدة، بما في ذلك تشكيل تهديد مباشر لحياة (على سبيل المثال انخفاض ضغط الدم، وذمة وعائية، ضيق الشعب الهوائية، وردود الفعل الحساسية، بما في ذلك صدمة الحساسية، ردود فعل الجلد الحادة بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون). يجب أن نتذكر أن الآثار الجانبية المذكورة أعلاه لا تمثل جميع الآثار الجانبية المعروفة من imatinib. يتم عرض الآثار الجانبية الأكثر شيوعا و / أو سريريا.
يستخدم Imatinib عن طريق الفم في شكل أقراص مغلفة. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء جيدًا وتوافره البيولوجي هو 98٪. تحدث تركيزات البلازما الذروة في غضون 2-4 ساعات بعد تناول الدواء. استقلاب في الكبد بمشاركة السيتوكروم P-450. المستقلب الرئيسي من imatinib أيضا لديه نشاط دوائي. تفرز الإيماتينيب ، ومعظمها في شكل مستقلبات ، في المقام الأول في الصفراء ، ويخرج فقط جزء صغير من الجرعة (13 ٪) في البول.

الاستعدادات في السوق البولندية التي تحتوي على imatinib

Glivec (أقراص مغلفة)
ايماتينيب أكورد (أقراص مغلفة)
إيماتينيب تيفا (أقراص مغلفة)
Meaxin (أقراص مغلفة)
Nibix (كبسولات صلبة)
Telux (كبسولات صلبة)